- Liittynyt
- 4.4.2014
- Viestejä
- 1
Tarkoitus olisi synnyttää keskustelua lupaavista syöpälääkkeistä, joista on saatu ainakin alustavia tieteellisiä tuloksia sekä yleisesti lääketeollisuuden kehittymisestä mitä tulee syöpähoitoihin.
Erityisen kiinnostava ala syöpälääkkeiden kehittymisessä ovat solujen aineenvaihduntaan vaikuttavat aineet kuten DCA:n (dichloroacetate) ja 3-BP:n (3-bromopyruvate). Ongelmana on, että erittäin hyvistä laboratorio- ja eläinkokeista huolimatta on vaikeaa saada kokeellisia tutkimuksia etenemään kliiniseen vaiheeseen, pääasiassa rahoituksen puolesta. On toki ymmärrettävää, etteivät lääkealan yritykset halua investoida tutkimukseen, josta ei ole saatavilla tarpeeksi tuloja (ks. alempaa), mutta luulisi että julkinen sektori olisi valmis investoimaan uudenlaiseen syöpähoidon tutkimiseen, joka parhaimmassa tapauksessa voi olla yhteiskunnalle merkittävä säästö ihmisten lisääntyneen tuottavuuden takia ja vähentyineinä investoineina nykyisiin ja kalliisiin syöpähoitoihin joita julkinen sektori tukee. Ja tämä edes ottamatta huomioon inhimillisiä ja eettisiä näkökulmia.
Taustaa solujen aineenvaihdunnasta
Aineenvaihdunta eli metabolia tarkoittaa soluissa tapahtuvia kemiallisia prosesseja, millä solut muokkaavat ravintoaineista käyttöönsä energiaa ja uusia rakennusaineita.
Solut käyttävät energianaan suurienergista yhdistettä nimeltä ATP (adenosiinitrifosfaatti) jota solut tuottavat mitokondrioissa. Aineenvaihdunnan reaktioita, jossa solut vapauttavat ravinnon sisältämän energian käyttöönsä kutsutaan soluhengitykseksi. Soluhengitys koostuu kolmesta keskeisestä vaiheesta: glykolyysistä, sitruunahappokierrosta ja elektronisiirtoketjusta. Soluhengityksen keskeisin lähtöaine on glukoosi (verensokeri).
Ainoastaan ensimmäinen vaiheista, eli glykolyysi ei tarvitse happea reaktioihinsa (aenaerobinen energiantuotanto). Glykolyysin nettolopputuotteena syntyy 2 ATP molekyyliä. Glykolyyisin jälkeiset kaksi seuraavaa vaihetta tarvitsevat happea (aerobinen energiantuotanto) ja tuottavat nettona yhteensä 34 ATP molekyyliä (2+32). Yhteensä siis soluhengityksestä saadaan käyttöön energiaa 36 ATP molekyylin verran.
Aineenvaihduntaan perehtyminen on oleellista, koska se poikkeaa terveiden solujen ja syöpäsolujen kesken. Terveissä soluissa soluhengitys jatkuu loppuun asti, mutta syöpäsoluissa energiantuotanto päättyy pääasiassa ensimmäiseeen vaiheeseen eli glykolyysiin. Terveet solut käyttävät siis aineenvaihdunnassaan happea, mutta syöpäsolut eivät (vaikka happea olisi saatavilla). Tämän havainnon teki saksalainen Otto Warburg jo 1930-luvulla, mistä hän sai Nobelin lääketieteen palkinnon.
Glykolyysi on hyvin tehoton tapa tuottaa energiaa (2 ATP vs 36 ATP), mistä syystä syöpäsolut joutuvat lisäämään glykolyysiä saadakseen tarvittavan energian. Tästä syystä syöpäsolujen glykolyysituotanto on jopa 200 kertaa korkeampia kuin terveillä soluilla. Käytönnässä tämä näkyy suurempana tarveena glukoosille (verensokerille). Tähän havaintoon perustuu myös PET-kuvauksen toiminta (positroniemissiotomografia), jota käytetään erityisesti syöpätautien havaitsemisessa. PET-kuvauksessa glukoosi merkitään radioaktiivisella aineella, joka hakeutuu runsaasti glukoosia käyttäviin soluihin, kuten syöpäkasvaimiin. Syöpäsoluihin kertynyt merkitty glukoosi on havaittavissa gammakameralla, minkä avulla syöpäsolujen olemassaolo ja sijainti kehossa voidaan tunnistaa.
Solukuolema
Solut voivat kuolla kahdella tavalla, ohjelmoidun solukuoleman kautta (apoptoosi) tai tapaturmaisesti (nekroosi). Nekroosi on kontrolloimaton tapahtumasarja, jossa solujen ulkopuoliset fysikaaliset tai kemialliset tekijät vaurioittavat solua mikä johtaa solun hajoamiseen. Usein hajoamisesta seuraa tulehdusreaktio. Nekroosi ei vaadi energiaa.
Ohjelmoidussa solukuolemassa solu tuhoaa itsensä hallitusti. Aiheuttava tekijä voi olla esimerkiksi DNA vaurio, tai virusinfektio. Apoptoosi on energiaa kuluttava prosessi joka ei aiheuta tulehdusta. Solun mitokondriolla on iso osa ohjelmoidun solukuoleman säätelyssä. Monissa sairauksissa, kuten syövässä solun apoptoosi on kuitenkin estynyt.
Nykyiset syövän hoitomuodot
Nykyisin syövän hoitamiseen käytetään yleisesti seuraavia kolmea hoitokeinoa: leikkaaminen, sädehoito ja solunsalpaajat (sytostaatit). Valittu hoitomuoto riippuu useasta tekijästä, mm. siitä mikä syöpätyyppi on kyseessä, missä se sijaitsee, mikä on levinneisyysaste ja kuinka paljon kasvainmassaa on olemassa. Kyseiset hoidot eivät ole toistensa poissulkevat, ja yleensä niitä käytetäänkin rinnakkain.
Leikkaamisella pyritään poistamaan syöpäkasvain ja irrottamaan myös tervettä kudosta sen ympäriltä jotta varmistutaan ettei kehoon jää hallitsemattomasti leviäviä soluja jotka uusivat syövän. Aina syöpäkasvaimia ei ole mahdollista leikata suuren koon takia, jolloin voidaan pyrkiä pienentämään niiden kokoa ja hoitamaan kasvainta muilla hoitokeinoilla. Joskus kasvain tai sen etäpesäkkeet voi olla sellaisessa paikassa, ettei leikkaus ole yksinkertaisesti mahdollinen. Joka tapauksessa syövän leikkaus itsessään, kuten mikä tahansa muukin kirurginen operaatio on riski potilaalle.
Sädehoidolla pyritään tuhoamaan ja kutistamaan syöpäkasvaimia. Sädehoito on kivutonta, mutta sen sivuvaikutukset ovat mahdollisia. Säteily vaikuttaa syöpäsolujen lisäksi myös normaaleihin soluihin siltä alueelta, mihin hoito kohdistetaan.
Sytostaatit eli solunsalpaajat ovat kemoterapiaksi kutsuttu hoitotapa, jolla syöpää hoidetaan kemiallisesti valmistetuin lääkeainein. Sytostaatit estävät solujen jakautumiset, jolloi syöpäsolut kuolevat. Hoitoa voidaan antaa tabletteina tai suonensisäisesti. Solunsalpaajat pääsevät kulkeutumaan miltei kaikkiin kehon soluihin, ja ne tuhoavat myös terveitä soluja, joten sivuvaikutuksia syntyy. Haittavaikutukset ovat yksilö- ja lääkeainekohtaisia ja niiden kirjo on laaja. Hoito edellyttää suhteellisen hyvää yleiskuntoa.
Muut syövän hoitokeinot
Vaikka kaikilla kolmella hoitomuodolla pystytään hoitamaan syöpää ja parhaimmassa tapauksessa parantamaan potilas, on syytä kysyä, tarvittaisiinko lähtökohtaisesti täysin erilaisia keinoja syövän hoitoon.
Yksi esimerkki uusista syövän hoidoista on onkolyyttinen virushoito, jossa luonnossa esiintyviä viruksia on geneettisesti muokattu niin etteivät ne pysty jakautumaan normaalisoluissa, mutta jakaantuvat syöpäsoluissa ja tuhoavat ne. Virushoito on suhteellisen uusi ja käytössä oleva keino, mutta sen tehokkuudesta on rajallisesti tuloksia.
Aineenvaihduntaan perustuvat uudet potentiaaliset lääkeaineet – DCA ja 3-BP
Koska syöpäsolujen aineenvaihdunta eroaa terveistä soluista, on tutkittu mahdollisuutta löytää hoitokeinoja, jotka kohdistuvat tähän yhteiseen poikkeavuuteen. Yliopistoissa on tutkittu mahdollisia lääkkeeksi kelpaavia aineita, ja tähän mennessä on löytynyt ainakin kaksi ainetta, jotka ovat olleet lupaavia tutkimusten perusteella.
Ensimmäinen aine, DCA (dichloroacetate) nousi julkisuuteen 2007 kun kanadalaisen Albertan yliopiston tutkijat julkaisivat tulokset kokeesta, jossa he tutkivat DCA:n vaikutusta syöpäsoluihin. Tutkijat olivat eristäneet ihmisestä keuhko-, rinta- ja aivosyövän soluja, jotka altistettiin DCA:lle. Aine palautti syöpäsolujen mitokondrion toiminnan, minkä seurauksena syöpäsolut kuolivat apoptoosin eli ohjelmoidun solukuoleman kautta. Tämän lisäksi tutkijat siirsivät syöpäsoluja rotille jotka saivat DCA:ta juomaveden kautta. Ensimmäisen viikon kohdalla DCA hidasti merkittävästi syövän kasvua, ja pysäytti sen kokonaan 10 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Rotilta otettujen verikokeiden mukaan hoidosta ei aiheutunut myrkyllisiä vaikutuksia. [1]
Lopputuloksena DCA:n on todistettu toimivan sekä laboratoriokokeissa (in vitro), että eläinkokeissa ja nykyisin myös ihmisillä (in vivo). Syöpälääkkeenä DCA vaikuttaa erityisen lupaavalta, koska se vaikuttaa palauttamalla mitokondrion toiminnan, mikä on yhteistä syöpäsoluille. Tästä aiheutuu ohjelmoitu solukuolema, mikä on huomattavasti luonnollisempi ja turvallisempi tapa päästä eroon syöpäsoluista kuin leikkaamineen, sädehoito tai kemoterapia. Lisäksi DCA:lla ei ole havaittu olevan vaikutuksia terveisiin soluihin, mikä tekee siitä huomattavasti helpomman hoidon potilaalle kuin perinteiset syöpähoidot. Ihmisissä DCA on kylläkin synnytänyt joitain sivuvaikutuksia, merkittävimpänä neuropatiaa (hermo-ongelmia) suurina annoksina otettuina, mutta jonka vaikutukset ovat kuitenkin olleet väliaikaisia ja oireet loppuneet aineen käytön lopetettua. Lisäksi sivuvaikutuksia on pystynyt pienentämään ja ehkäisemään B1-vitamiinilla ja alfalipoiinihapolla. Kokonaisuutena sivuvaikutukset ovat kuitenkin olleet todella marginaalisia verrattuna esimerkiksi sytostaattihoitoihin, jotka voivat jättää pysyviä vaurioita kehoon.
DCA on ollut patentoitu lääke, jolla on hoidettu aiemmin harvinaisia aineenvaihduntaan liittyviä sairauksia, mutta sen patentti on nykyään raeunnut. Tästä syystä sitä ei voi enää patentoida, mikä tarkoittaa ettei sillä pysty tekemään rahaa lääkehoidossa. Hyväksytyksi syöpälääkkeeksi sillä pitäisi suorittaa kliinisiä kokeita, mitkä edellyttävät suuria invenstointeja. Sitä käytetään kuitenkin off-label lääkkeenä, ja esimerkiksi Kanadalainen Medicor Cancer Centres –klinikka käyttää sitä pääasiallisena syöpälääkkeenä.
[1] http://puredca.com/papers/A_Mitochondria-K+Channel_Axis_Is_Suppressed_in_Cancer_and_Its_Normalization_Promotes_Apoptosis_and_Inhibits_Cancer_Growth.pdf
Lisää linkkejä tutkimuksiin (vanhentunut sivu, ei linkkejä välttämättä uudempiin tuloksiin):
http://www.thedcasite.com/the_dca_papers.html
Toinen aine, 3-BP (3-bromopyruvate) vaikuttaa DCA:n tavoin syöpäsolujen aineenvaihduntaan palauttaen mitokondrion toiminnan. John Hopkinssin yliopisto julkaisi 2004 lyhyen tutkimuksen tästä, mutta sen jälkeen ainetta ei juurikaan ole tutkittu muutamien yksittäisten ja lupaavien tutkimusten lisäksi.
Lääketeollisuus ja tehokkaiden syöpähoitojen hidas kehittyminen
Lääketeollisuudessa uusien lääkkeiden tuonti markkinoille on hyvin kallis prosessi, joka edellyttää mittavaa rahallista tutkimusinvestointia. Yhden lääkeen markkinoille tuominen on monivuotinen projekti, joka edellyttää lääkkeen kehittämisen lisäksi myös mittavaa tutkimusdatan keräämistä ensin laboratoriossa, sitten eläimillä ja lopuksi ihmisillä.
Kun myyntiluvat ovat saatu, ovat lääkkeen valmistuskustannukset erittäin pienet. Lääkkeet maksavat kuitenkin paljon, koska yritykset haluavat saada investointinsa takaisin, mikä edellyttää syntyineiden kulujen kohdistamista lääkkeen hintaan.
Kustannukset, jotka liittyvät uuden lääkkeen tuomiseen markkinoille, ovat arvioitu olevan $500 miljoonasta $2 miljardiin riippuen hoidosta ja kehittävästä yrityksestä.
Ajallisesti on arvioitu, että kliiniset kokeet, jossa uutta lääkettä testataan ihmisillä eri vaiheissa, kestävät keskimäärin noin 8 vuotta. Ennen kliinisiä kokeita lääkettä on kuitenkin kehitetty ja tutkittu useita vuosia, mistä syystä kokonaisaika uuden lääkkeen markkinoille tuomiseen on reilusti yli kymmenen vuotta.
Tosiasia on myös se, että syöpä on valtava bisness lääketeollisuuden yrityksillä. Uusien todentamismenetelmien kehittäminen sekä laitteiden myynti että monivuotiset hoidot tuovat paljon kassavirtaa alan yrityksille. Esimerkiksi Yhdysvalloissa terveysvirasto (National Institutes of Health, NIH) arvioi 2009, että pelkästään syövän hoitoon liittyvät suorat kustannukset olivat $86,6 miljardia. Ja tämä koskien pelkästään Yhdysvaltoja.
Ei tarvitse olla mikään salaliittoteoreetikko ymmärtääkseen miksi lääkeyritykset ovat haluttomia tutkimaan esimerkiksi DCA:ta tai 3-BP:tä jotka edellyttävät satojen miljoonien investointia loppututkimukseen ja monivuotisiin kliinisiin kokeisiin, jos lääkkeitä ei pysty patentoimaan. Olisi kuitenkin odotettavaa, että rahoitus järjestyisi edes julkisen sektorin kautta.
Erityisen kiinnostava ala syöpälääkkeiden kehittymisessä ovat solujen aineenvaihduntaan vaikuttavat aineet kuten DCA:n (dichloroacetate) ja 3-BP:n (3-bromopyruvate). Ongelmana on, että erittäin hyvistä laboratorio- ja eläinkokeista huolimatta on vaikeaa saada kokeellisia tutkimuksia etenemään kliiniseen vaiheeseen, pääasiassa rahoituksen puolesta. On toki ymmärrettävää, etteivät lääkealan yritykset halua investoida tutkimukseen, josta ei ole saatavilla tarpeeksi tuloja (ks. alempaa), mutta luulisi että julkinen sektori olisi valmis investoimaan uudenlaiseen syöpähoidon tutkimiseen, joka parhaimmassa tapauksessa voi olla yhteiskunnalle merkittävä säästö ihmisten lisääntyneen tuottavuuden takia ja vähentyineinä investoineina nykyisiin ja kalliisiin syöpähoitoihin joita julkinen sektori tukee. Ja tämä edes ottamatta huomioon inhimillisiä ja eettisiä näkökulmia.
Taustaa solujen aineenvaihdunnasta
Aineenvaihdunta eli metabolia tarkoittaa soluissa tapahtuvia kemiallisia prosesseja, millä solut muokkaavat ravintoaineista käyttöönsä energiaa ja uusia rakennusaineita.
Solut käyttävät energianaan suurienergista yhdistettä nimeltä ATP (adenosiinitrifosfaatti) jota solut tuottavat mitokondrioissa. Aineenvaihdunnan reaktioita, jossa solut vapauttavat ravinnon sisältämän energian käyttöönsä kutsutaan soluhengitykseksi. Soluhengitys koostuu kolmesta keskeisestä vaiheesta: glykolyysistä, sitruunahappokierrosta ja elektronisiirtoketjusta. Soluhengityksen keskeisin lähtöaine on glukoosi (verensokeri).
Ainoastaan ensimmäinen vaiheista, eli glykolyysi ei tarvitse happea reaktioihinsa (aenaerobinen energiantuotanto). Glykolyysin nettolopputuotteena syntyy 2 ATP molekyyliä. Glykolyyisin jälkeiset kaksi seuraavaa vaihetta tarvitsevat happea (aerobinen energiantuotanto) ja tuottavat nettona yhteensä 34 ATP molekyyliä (2+32). Yhteensä siis soluhengityksestä saadaan käyttöön energiaa 36 ATP molekyylin verran.
Aineenvaihduntaan perehtyminen on oleellista, koska se poikkeaa terveiden solujen ja syöpäsolujen kesken. Terveissä soluissa soluhengitys jatkuu loppuun asti, mutta syöpäsoluissa energiantuotanto päättyy pääasiassa ensimmäiseeen vaiheeseen eli glykolyysiin. Terveet solut käyttävät siis aineenvaihdunnassaan happea, mutta syöpäsolut eivät (vaikka happea olisi saatavilla). Tämän havainnon teki saksalainen Otto Warburg jo 1930-luvulla, mistä hän sai Nobelin lääketieteen palkinnon.
Glykolyysi on hyvin tehoton tapa tuottaa energiaa (2 ATP vs 36 ATP), mistä syystä syöpäsolut joutuvat lisäämään glykolyysiä saadakseen tarvittavan energian. Tästä syystä syöpäsolujen glykolyysituotanto on jopa 200 kertaa korkeampia kuin terveillä soluilla. Käytönnässä tämä näkyy suurempana tarveena glukoosille (verensokerille). Tähän havaintoon perustuu myös PET-kuvauksen toiminta (positroniemissiotomografia), jota käytetään erityisesti syöpätautien havaitsemisessa. PET-kuvauksessa glukoosi merkitään radioaktiivisella aineella, joka hakeutuu runsaasti glukoosia käyttäviin soluihin, kuten syöpäkasvaimiin. Syöpäsoluihin kertynyt merkitty glukoosi on havaittavissa gammakameralla, minkä avulla syöpäsolujen olemassaolo ja sijainti kehossa voidaan tunnistaa.
Solukuolema
Solut voivat kuolla kahdella tavalla, ohjelmoidun solukuoleman kautta (apoptoosi) tai tapaturmaisesti (nekroosi). Nekroosi on kontrolloimaton tapahtumasarja, jossa solujen ulkopuoliset fysikaaliset tai kemialliset tekijät vaurioittavat solua mikä johtaa solun hajoamiseen. Usein hajoamisesta seuraa tulehdusreaktio. Nekroosi ei vaadi energiaa.
Ohjelmoidussa solukuolemassa solu tuhoaa itsensä hallitusti. Aiheuttava tekijä voi olla esimerkiksi DNA vaurio, tai virusinfektio. Apoptoosi on energiaa kuluttava prosessi joka ei aiheuta tulehdusta. Solun mitokondriolla on iso osa ohjelmoidun solukuoleman säätelyssä. Monissa sairauksissa, kuten syövässä solun apoptoosi on kuitenkin estynyt.
Nykyiset syövän hoitomuodot
Nykyisin syövän hoitamiseen käytetään yleisesti seuraavia kolmea hoitokeinoa: leikkaaminen, sädehoito ja solunsalpaajat (sytostaatit). Valittu hoitomuoto riippuu useasta tekijästä, mm. siitä mikä syöpätyyppi on kyseessä, missä se sijaitsee, mikä on levinneisyysaste ja kuinka paljon kasvainmassaa on olemassa. Kyseiset hoidot eivät ole toistensa poissulkevat, ja yleensä niitä käytetäänkin rinnakkain.
Leikkaamisella pyritään poistamaan syöpäkasvain ja irrottamaan myös tervettä kudosta sen ympäriltä jotta varmistutaan ettei kehoon jää hallitsemattomasti leviäviä soluja jotka uusivat syövän. Aina syöpäkasvaimia ei ole mahdollista leikata suuren koon takia, jolloin voidaan pyrkiä pienentämään niiden kokoa ja hoitamaan kasvainta muilla hoitokeinoilla. Joskus kasvain tai sen etäpesäkkeet voi olla sellaisessa paikassa, ettei leikkaus ole yksinkertaisesti mahdollinen. Joka tapauksessa syövän leikkaus itsessään, kuten mikä tahansa muukin kirurginen operaatio on riski potilaalle.
Sädehoidolla pyritään tuhoamaan ja kutistamaan syöpäkasvaimia. Sädehoito on kivutonta, mutta sen sivuvaikutukset ovat mahdollisia. Säteily vaikuttaa syöpäsolujen lisäksi myös normaaleihin soluihin siltä alueelta, mihin hoito kohdistetaan.
Sytostaatit eli solunsalpaajat ovat kemoterapiaksi kutsuttu hoitotapa, jolla syöpää hoidetaan kemiallisesti valmistetuin lääkeainein. Sytostaatit estävät solujen jakautumiset, jolloi syöpäsolut kuolevat. Hoitoa voidaan antaa tabletteina tai suonensisäisesti. Solunsalpaajat pääsevät kulkeutumaan miltei kaikkiin kehon soluihin, ja ne tuhoavat myös terveitä soluja, joten sivuvaikutuksia syntyy. Haittavaikutukset ovat yksilö- ja lääkeainekohtaisia ja niiden kirjo on laaja. Hoito edellyttää suhteellisen hyvää yleiskuntoa.
Muut syövän hoitokeinot
Vaikka kaikilla kolmella hoitomuodolla pystytään hoitamaan syöpää ja parhaimmassa tapauksessa parantamaan potilas, on syytä kysyä, tarvittaisiinko lähtökohtaisesti täysin erilaisia keinoja syövän hoitoon.
Yksi esimerkki uusista syövän hoidoista on onkolyyttinen virushoito, jossa luonnossa esiintyviä viruksia on geneettisesti muokattu niin etteivät ne pysty jakautumaan normaalisoluissa, mutta jakaantuvat syöpäsoluissa ja tuhoavat ne. Virushoito on suhteellisen uusi ja käytössä oleva keino, mutta sen tehokkuudesta on rajallisesti tuloksia.
Aineenvaihduntaan perustuvat uudet potentiaaliset lääkeaineet – DCA ja 3-BP
Koska syöpäsolujen aineenvaihdunta eroaa terveistä soluista, on tutkittu mahdollisuutta löytää hoitokeinoja, jotka kohdistuvat tähän yhteiseen poikkeavuuteen. Yliopistoissa on tutkittu mahdollisia lääkkeeksi kelpaavia aineita, ja tähän mennessä on löytynyt ainakin kaksi ainetta, jotka ovat olleet lupaavia tutkimusten perusteella.
Ensimmäinen aine, DCA (dichloroacetate) nousi julkisuuteen 2007 kun kanadalaisen Albertan yliopiston tutkijat julkaisivat tulokset kokeesta, jossa he tutkivat DCA:n vaikutusta syöpäsoluihin. Tutkijat olivat eristäneet ihmisestä keuhko-, rinta- ja aivosyövän soluja, jotka altistettiin DCA:lle. Aine palautti syöpäsolujen mitokondrion toiminnan, minkä seurauksena syöpäsolut kuolivat apoptoosin eli ohjelmoidun solukuoleman kautta. Tämän lisäksi tutkijat siirsivät syöpäsoluja rotille jotka saivat DCA:ta juomaveden kautta. Ensimmäisen viikon kohdalla DCA hidasti merkittävästi syövän kasvua, ja pysäytti sen kokonaan 10 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Rotilta otettujen verikokeiden mukaan hoidosta ei aiheutunut myrkyllisiä vaikutuksia. [1]
Lopputuloksena DCA:n on todistettu toimivan sekä laboratoriokokeissa (in vitro), että eläinkokeissa ja nykyisin myös ihmisillä (in vivo). Syöpälääkkeenä DCA vaikuttaa erityisen lupaavalta, koska se vaikuttaa palauttamalla mitokondrion toiminnan, mikä on yhteistä syöpäsoluille. Tästä aiheutuu ohjelmoitu solukuolema, mikä on huomattavasti luonnollisempi ja turvallisempi tapa päästä eroon syöpäsoluista kuin leikkaamineen, sädehoito tai kemoterapia. Lisäksi DCA:lla ei ole havaittu olevan vaikutuksia terveisiin soluihin, mikä tekee siitä huomattavasti helpomman hoidon potilaalle kuin perinteiset syöpähoidot. Ihmisissä DCA on kylläkin synnytänyt joitain sivuvaikutuksia, merkittävimpänä neuropatiaa (hermo-ongelmia) suurina annoksina otettuina, mutta jonka vaikutukset ovat kuitenkin olleet väliaikaisia ja oireet loppuneet aineen käytön lopetettua. Lisäksi sivuvaikutuksia on pystynyt pienentämään ja ehkäisemään B1-vitamiinilla ja alfalipoiinihapolla. Kokonaisuutena sivuvaikutukset ovat kuitenkin olleet todella marginaalisia verrattuna esimerkiksi sytostaattihoitoihin, jotka voivat jättää pysyviä vaurioita kehoon.
DCA on ollut patentoitu lääke, jolla on hoidettu aiemmin harvinaisia aineenvaihduntaan liittyviä sairauksia, mutta sen patentti on nykyään raeunnut. Tästä syystä sitä ei voi enää patentoida, mikä tarkoittaa ettei sillä pysty tekemään rahaa lääkehoidossa. Hyväksytyksi syöpälääkkeeksi sillä pitäisi suorittaa kliinisiä kokeita, mitkä edellyttävät suuria invenstointeja. Sitä käytetään kuitenkin off-label lääkkeenä, ja esimerkiksi Kanadalainen Medicor Cancer Centres –klinikka käyttää sitä pääasiallisena syöpälääkkeenä.
[1] http://puredca.com/papers/A_Mitochondria-K+Channel_Axis_Is_Suppressed_in_Cancer_and_Its_Normalization_Promotes_Apoptosis_and_Inhibits_Cancer_Growth.pdf
Lisää linkkejä tutkimuksiin (vanhentunut sivu, ei linkkejä välttämättä uudempiin tuloksiin):
http://www.thedcasite.com/the_dca_papers.html
Toinen aine, 3-BP (3-bromopyruvate) vaikuttaa DCA:n tavoin syöpäsolujen aineenvaihduntaan palauttaen mitokondrion toiminnan. John Hopkinssin yliopisto julkaisi 2004 lyhyen tutkimuksen tästä, mutta sen jälkeen ainetta ei juurikaan ole tutkittu muutamien yksittäisten ja lupaavien tutkimusten lisäksi.
Lääketeollisuus ja tehokkaiden syöpähoitojen hidas kehittyminen
Lääketeollisuudessa uusien lääkkeiden tuonti markkinoille on hyvin kallis prosessi, joka edellyttää mittavaa rahallista tutkimusinvestointia. Yhden lääkeen markkinoille tuominen on monivuotinen projekti, joka edellyttää lääkkeen kehittämisen lisäksi myös mittavaa tutkimusdatan keräämistä ensin laboratoriossa, sitten eläimillä ja lopuksi ihmisillä.
Kun myyntiluvat ovat saatu, ovat lääkkeen valmistuskustannukset erittäin pienet. Lääkkeet maksavat kuitenkin paljon, koska yritykset haluavat saada investointinsa takaisin, mikä edellyttää syntyineiden kulujen kohdistamista lääkkeen hintaan.
Kustannukset, jotka liittyvät uuden lääkkeen tuomiseen markkinoille, ovat arvioitu olevan $500 miljoonasta $2 miljardiin riippuen hoidosta ja kehittävästä yrityksestä.
Ajallisesti on arvioitu, että kliiniset kokeet, jossa uutta lääkettä testataan ihmisillä eri vaiheissa, kestävät keskimäärin noin 8 vuotta. Ennen kliinisiä kokeita lääkettä on kuitenkin kehitetty ja tutkittu useita vuosia, mistä syystä kokonaisaika uuden lääkkeen markkinoille tuomiseen on reilusti yli kymmenen vuotta.
Tosiasia on myös se, että syöpä on valtava bisness lääketeollisuuden yrityksillä. Uusien todentamismenetelmien kehittäminen sekä laitteiden myynti että monivuotiset hoidot tuovat paljon kassavirtaa alan yrityksille. Esimerkiksi Yhdysvalloissa terveysvirasto (National Institutes of Health, NIH) arvioi 2009, että pelkästään syövän hoitoon liittyvät suorat kustannukset olivat $86,6 miljardia. Ja tämä koskien pelkästään Yhdysvaltoja.
Ei tarvitse olla mikään salaliittoteoreetikko ymmärtääkseen miksi lääkeyritykset ovat haluttomia tutkimaan esimerkiksi DCA:ta tai 3-BP:tä jotka edellyttävät satojen miljoonien investointia loppututkimukseen ja monivuotisiin kliinisiin kokeisiin, jos lääkkeitä ei pysty patentoimaan. Olisi kuitenkin odotettavaa, että rahoitus järjestyisi edes julkisen sektorin kautta.